含酞亚胺结构的替加氟衍生物的合成及其抗肿瘤活性 (2008年)

以替加氟为原料,分别与2一氯代乙醇、1,3-二溴丙烷、1,4-二溴丁烷反应,然后与含酞亚胺结构的氨基酸缩合,合成7个含酰亚胺结构的替加氟衍生物(3-5,7-10).新化合物采用元素分析、1HNMR、13CNMR,MS进行表征,并进行了CHO,K562和B16体外抗肿瘤活性筛选。体外抗肿瘤活性测试表明:部分替加氟衍生物的抗肿瘤活性较替加氟有所提高。