合成恩替卡韦重要中间体工艺的优化 (2011年)

以(1S，2R)-2-[(苄氧基)甲基]-3-环戊烯-1-醇为起始原料，经环氧化、上苄基保护基、环氧开环、上4-对甲氧基苯基二苯基(MMT)保护、Dess-Martin氧化反应得到中间体(2R，3S，5S)-5-[2-[[(4-甲氧基苯基)二苯甲基]氨基]-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基]-3-苄氧基-2-[(苄氧基)甲基]环戊酮。产物结构经氢谱测试确证。与文献报导相比，该工艺操作简便，适宜放大生产。