论文研究 - 含氟棉酚衍生物的合成及抗肿瘤活性

我们在这里报道了棉酚与含氟芳族胺的缩合反应，设计和合成了一系列新型的含氟棉酚衍生物。 这些含氟的棉酚衍生物通过IR，1H-NMR和高分辨率质谱数据进行表征，然后筛选出针对三种人类癌细胞系（HeLa，A-549和BGC-823）和正常细胞系（VEC）的抗肿瘤药），使用MTT细胞增殖试验进行体外试验。 结果显示，与棉酚相比，化合物3a，3c和3f对HeLa表现出优异的抗癌活性，化合物3b，3c，3e和3f对A-549表现出优异的抗癌活性，化合物3b，3c和3f对BGC-823表现出优异的抗癌活性。 。 尤其是，苯环对位的氟取代基对HeLa表现出显着的抑制作用（3c：IC50 = 14.2μM，3f：IC50 = 8.34μM），A-549（3c：IC50 = 6.32μM，3f：IC50 = 9.76μM）和BGC-823细胞（3c：IC50 = 8.62μM，3f：IC50 = 4.36μM）。 此外，与棉酚相比，所有化合物3a-3f均显示出对VEC的细胞毒性降低。