胆汁酸自由基选择脱氧方法的研究* (1995年)

用K/18-冠-6/t-BuNH2体系。对猪去氧胆酸、鹅去氧胆酸、脱氧胆酸和猪胆酸4种胆汁酸进行了自由基选择脱氧的研究。对双酯在不同条件下还原产物的分布进行了讨论.实验表明。胆汁酸中的羟基和羧基对还原反应无明显影响；但羧基与t-BuNH2成盐.因而将其转换成酯后反应为佳；用双酯选择水解物还原较用双酯直接还原的产率高。胆汁酸经甲酯、双酰化或选择双酰化、选择水解和还原4步反应进行选择脱氧。前3步反应产率高。不经纯化即可进行第4步反应；还原在室温下进行。反应快。副产物少。总收率高达70%～75%。