20(S)-7-乙酰基喜树碱的合成方法改进及其抗肿瘤活性 (2009年)

用硫酸作溶剂 ,改用过硫酸铵和硫酸亚铁作自由基引发剂 ,20(S)-7-乙酰基喜树碱收率从 36%提高到81 .3%。改用丙酮酸代替乙醛 ,用过硫酸铵和硝酸银作自由基引发剂 ,20(S)- -乙酰基喜树碱收率为 84% ,反应时间仅为4h。目标产物用 SRB法对人白血病细胞(HL-60)、人胃癌细胞(BGC - 823)、人肝癌细胞(Bel-7402) 和人鼻咽癌细胞(KB)进行了体外抗肿瘤活性试验 ,研究结果显示 ,对人肝癌细胞 (Bel-7402)和人鼻咽癌细胞(KB)抑制作用很小 ,对人白血病 HL