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Kinase
IC50 (nM , mean± SD)
���� ���� ����
VEGFR1 26.9±7.7 441.9±17.8 71.5±12.8
VEGFR2
0.2±0.1
114.9±40.0 4.0±2.9
VEGFR3
0.7±0.1
354.3±40.8 15.7±2.1
c-Kit
14.8±2.5
431.5±212.8 11.0±1.5
PDGFR �( h) 167
PDGFR �( D842V)(h)
19
PDGFR �( V561D)(h)
3
PDGFR � 115.0±62.0 198.1±3.1 7.7±2.2
FGFR1
40.4
771.3
FGFR2
1.8
178.5
FGFR3
48.6
1362
FGFR4
53.3
>3,000
EGFR 2562.0±1698.5 >10,000 >10,000
HER2 >10,000 >10,000 >10,000
• 通用名称:盐酸安罗替尼(AL3818)
• 英文名称:Anlotinib Hydrochloride
• 研发历程:
安罗替尼 – 简介
化合物专利 临床获批
完成I期 IND 获批
上市临床
2007 2011
2013 2014
2015
CDE 报批
2017
盐酸安罗替尼作用机制
盐酸安罗替尼主要作用靶点