甲烷磺酸N-羟基琥珀酰亚胺酯的制备及其在寡肽合成中的应用 (2009年)

制备甲烷磺酸N-羟基琥珀酰亚胺酯,并将其应用于寡肽的液相合成。以N-羟基琥珀酰亚胺与甲烷磺酰氯反应制备甲烷磺酸N-羟基琥珀酰亚胺酯,并使其与Boc保护的酪氨酸、丙氨酸或Boc保护的酪氨酰脯氨酸发生SN2取代反应,生成相应的N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯而活化羧基,并成功用于内吗啡肽-2和力肽的液相合成;N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯的制备和应用反应条件温和、副产物少、收率较高。实验结果表明,甲烷磺酸N-羟基琥珀酰亚胺酯可用于寡肽的液相合成。