头孢母核7-ACCA的合成与表征 (2005年)

7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-酸(7-ACCA)是合成多种头孢菌素的重要中间体。文中以3-氯代头孢二苯甲酯为起始物，经弱酸苯酚水解去4位二苯甲基和固定化青霉酶PGA-450裂解去7位苯乙酰基两步反应制得7-ACCA，两步总收率达85．0％以上。用HPLC测定其含量，产品7-ACCA质量分数达99．0％以上，略高于所购进标品。用红外、元素分析和核磁共振对7-ACCA进行了结构表征，结果表明，样品7-ACCA的分析结果与标准样品7-ACCA的结果一致。试验发现，去4位二苯甲基最佳反应温度为60～65℃，去