FITC标记的叶酸类衍生物的合成及显像研究 (2011年)

以对氨基苯乙酸为起始原料,合成了N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺.以4-二甲基吡啶(DMAP)和1-乙基-[3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI)作缩合剂,将N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺偶联到叶酸的α位和γ位羧基上,得到叶酸衍生物FA-EA,用异硫氰酸荧光素(FITC)标记FA- EA得到FA-EA-( FITC) 2.反应中间体及最终产物采用HPLC, 1H NMR和MS表征.通过尾静脉注射FA-EA- ( FITC) 2,观察其在荷瘤裸鼠主要脏器和肿瘤中的