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合成了具有较强的医学活性的[1 (5氟戊基)1H吲哚3基](2碘苯基)甲酮(AM 694)。首先以吲哚为起始原料,苯磺酰氯保护吲哚的1位,AlCl3催化在吲哚3位傅克酰基化的进行,避免了文献中通过格氏镁试剂(RMgX)对1位的保护对无水、无氧的高要求,再将1位保护脱掉,然后在1位进行N烷基化、酯基水解、甲磺酯化,最后用四正丁基氟化铵氟化。通过液相色谱(HPLC)进行含量分析,且利用核磁(NMR)和质谱(MS)进行了表征,反应总收率高达41.8%。与以往路线相比,文中方法步骤简单,成本较低,收率很高。
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weixin_38637918
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