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氢化可的松的生产工艺技术原理.pptx
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氢化可的松的生产工艺技术原理.pptx
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氢化可的松的生产工艺原理
第一节 概述
氢化可的松( Hydrocortisone)
化学名 11,17 , 21- 三羟基孕甾- 4- 烯- 3,20
二酮
OH
CO
CH
2
O
H
OH
H
O
氢化可的松又称皮质醇。主要药理作用:
能影响糖代谢,并具有抗炎、抗病毒、抗休克及
抗过敏作用,临床用途广泛,主要用于肾上腺皮质功
能不足,自身免疫性疾病(如肾病性慢性肾炎、系统
性红斑狼疮、类风湿性关节炎),变态反应性疾病
(如支气管哮喘、药物性皮炎),以及急性白血病、
眼炎及何杰金氏病,也用于某些严重感染所致的高热
综合治疗。
副作用: 对充血性心力衰竭、糖尿病等患者慎用;对重
症高血压、精神病、消化道溃疡、骨质疏松症忌用。
氢化可的松作为天然皮质激素,疗效确切,在临床上一
直不减其重要作用。
第二节 合成路线及其选择
全合成需要 30 多步化学反应,工艺工程复杂,总收率
太低,无工业化生产价值。
目前国内外制备氢化可的松都采用半合成方法。
甾体药物半合成的起始原料都是甾醇的衍生物。
如从薯芋科植物得到薯芋皂素,从剑麻中得到剑麻皂
素,从龙舌竺中得到番麻皂素,从油脂废气物中获得
豆甾醇和 β -谷甾醇,从羊毛脂中得到胆甾醇。这些
都可以作为合成甾体药物半合成原料。
60% 的甾体药物的生产原料是薯芋皂素,近年来,
由于薯芋皂素资源迅速减少,以及 C - 17 边链微生物
氧化降解成功,国外以豆甾醇、 β -谷甾醇作原料的
比例已上升。
O
O
OH
O
O
OH
H
H
O
O
OH
H
O
OH
OH
OH
8-2
8-3
8-4
8-5
8-6
8-7
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薯芋皂素立体构型与氢化可的松的一致, A 环带
有羟基, B 环带有双键,易于转化为 Δ
4
-3- 酮的活性结
构,合成工艺相当成熟。我国主要以薯芋皂素为半合
成原料。剑麻皂素和番麻皂素的资源在我国也很丰富,
但尚未得到充分利用。
比较薯芋皂素与氢化可的松的化学结构,可知必
须去掉薯芋皂素中的 E 、 F 环,而薯芋皂素经开环裂
解去掉 E 、 F 环后,可得到关键中间体-双烯醇酮醋
酸酯( 8-8 )。从 8-8 到氢化可的松,除将 C - 3 羟基
转化为酮基, C - 5,6 双键移到 C - 4,5 位,还需引入
三个特定的羟基。
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