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内容目录
1. 国内 ADC 技术梳理:青出于蓝而胜于蓝,接头优化可能带来优效 ................... 5
2. 技术路线:主流是基于第一三共、Seagen、Immunomedics 等平台优化改造........... 5
3. 第一三共技术路线:主要针对毒素进行优化改造,部分企业同时优化接头 ........... 6
3.1. 恒瑞医药:仅针对 Dxd 进行微小改造,技术平台确定性较高 .................. 7
3.2. 百利天恒:酸性稳定性接头改造有望增强 ADC 疗效 ........................ 11
3.3. 百奥泰:较大程度优化改造 linker 有望带来差异化竞争优势 ................ 14
3.4. 正大天晴:氘代 Dxd 改造有望最大程度保留原有疗效 ...................... 15
3.5. 石药集团:同样为针对 Dxd 进行的改造 .................................. 17
3.6. 百济神州:针对毒素 Dxd 以及释放单元 GGFG 进行改造优化 .................. 18
3.7. 映恩生物:同样为针对 Dxd 进行的改造 .................................. 19
4. Seagen 技术路线:主要基于接头部分改造优化 ................................. 20
4.1. 迈威生物:IDconnect 定点偶联优化设计有望提升产品均一性 ............... 21
4.2. 石药集团:mTGase 定点偶联技术带来差异化优势 .......................... 23
4.3. 科伦博泰:赖氨酸定点偶联技术带来差异化优势 .......................... 24
4.4. 荣昌生物:HER2 ADC 维迪西妥单抗为首个上市国产 ADC 药物 ................ 25
4.5. 乐普生物:EGFR ADC、Claudin18.2 ADC 均已进入临床开发阶段 ............. 26
4.6. 百济神州:针对释放单元 VC-PABC 进行改造优化 .......................... 27
5. Immunomedics 技术路线:代表企业科伦博泰,主要针对接头等进行优化 ........... 28
5.1. 科伦博泰:甲磺酰基嘧啶接头有望提升稳定性 ............................ 29
6. Synaffix 技术路线:糖基偶联技术独树一帜,已达成多项对外技术授权 ........... 32
6.1. 康宁杰瑞:一酶两步法相对 Synaffix 技术更加便捷........................ 32
6.2. 乐普生物:TF ADC MRG004A 已进入临床开发阶段 .......................... 33
6.3. 信达生物:Claudin18.2 ADC IBI343 已进入临床开发阶段 .................. 33
7. Ambrx 技术路线:国内浙江医药引进产品,亮点为非天然氨基酸定点偶联 .......... 34
7.1. 浙江医药:目前引进 HER2 ADC、CD70 ADC 两个产品 ....................... 35
8. 建议关注标的 .............................................................. 35
9. 风险提示 .................................................................. 36
图表目录
图 1. 第一三共 ADC 技术平台示意图 .............................................. 7
图 2. 恒瑞医药 ADC 结构与第一三共对比示意图 .................................... 8
图 3. 百利天恒 ADC 结构与第一三共对比示意图 ................................... 11
图 4. 百利天恒双毒素 ADC 设计示意图 ........................................... 12
图 5. 鹅膏毒肽类毒素示意图 ................................................... 12
图 6. 百奥泰 ADC 结构与第一三共对比示意图 ..................................... 15
图 7. 正大天晴 ADC 结构与第一三共对比示意图 ................................... 16
图 8. 正大天晴艾日布林毒素 ADC 结构 ........................................... 16
图 9. 石药集团 ADC 结构与第一三共对比示意图 ................................... 17
图 10. 百济神州 ADC 结构与第一三共对比示意图 .................................. 18
图 11. 映恩生物 ADC 结构与第一三共对比示意图 .................................. 19
图 12. Seagen ADC 技术平台示意图 .............................................. 20
图 13. 迈威生物 NECTIN-4 ADC 示意图 ........................................... 21