胶囊剂常用辅料及处方优化PPT学习教案.pptx

胶囊剂是一种常见的药物制剂形式，通常包括硬胶囊和软胶囊，它们被广泛应用于各种药物的封装。本资料主要探讨胶囊剂的常用辅料及其在处方优化中的应用。 胶囊剂的填充物处方要求主要包括五个方面： 1. 流动性：为了确保药物混合均匀，填充时需要良好的流动性。对于活性高的药物，这一点尤为重要。 2. 稳定性：内容物在储存期间应保持稳定，不发生降解或物理性质变化。 3. 高效能：理想的填充物应能快速溶出或在特定位置释放，具有较大的溶解度。 4. 安全性：辅料需无毒性，不会引起毒性反应。 5. 经济性：考虑成本因素，选择价格合理的辅料。 硬胶囊的填充过程包括称量、混合、填充和包装。如果混合物流动性差，可以通过制粒来改善。填充时，通常施加20N-30N的压力，远小于片剂的3 x 104N压力，这使得胶囊内容物的崩解性能更优。 胶囊剂的常用辅料种类繁多，每种辅料都有其特定的作用： - 稀释剂：如甘露醇、微晶纤维素、乳糖和预胶化淀粉等，用于增加体积，改善物理特性，并具有一定的可压性。 - 润滑剂：硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸和滑石粉等，防止粉末与胶囊壳或设备黏附。 - 助流剂：微粉硅胶和滑石粉能改善内容物的流动性。 - 崩解剂：如交联纤维素、玉米淀粉、交联聚维酮等，确保内容物在体内迅速崩解。 - 润湿剂：如聚山梨酯80和十二烷基硫酸钠，增强药物与溶出介质的润湿性，提高制剂效果。 甘露醇是一种多用途的辅料，具有良好的甜味和较低的热量，常用于冻干保护剂、片剂填充剂和硬胶囊填充剂，其物理和化学性质稳定，不易吸湿，适合填充易于吸湿的物料。 微晶纤维素（MCC）是广泛应用的辅料，具有良好的流动性，可用于干粉压片、填充物、崩解剂等。其物理性质如休止角、密度等影响其流动性和压片性能。 乳糖通常作为填充剂使用，有α-无水化物和α-单水化物两种形式。乳糖的吸湿性受环境湿度影响，长期存储可能会发生颜色变化，需注意其稳定性和配伍禁忌。 预胶化淀粉1500通过部分破裂淀粉颗粒，提高其流动性及可压性，适用于直接压片，通常含有5%的游离直链淀粉和15%的游离淀粉。 这些辅料的选择和优化对于胶囊剂的性能、稳定性和生物利用度至关重要。在实际生产中，需要根据药物的性质和制剂要求，合理选用和调配辅料，以达到最佳的制剂效果。