尼洛替尼与达沙替尼差异PPT教案学习.pptx

【尼洛替尼与达沙替尼差异】 尼洛替尼和达沙替尼都是针对慢性粒细胞性白血病（CML）治疗的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它们的主要区别在于作用机制、副作用以及临床研究结果。 1. **作用机理** - 尼洛替尼（商品名：达希纳）优先抑制Bcr-Abl，随后作用于PDGFR和c-KIT。这种选择性有助于减少非靶向不良事件。 - 达沙替尼（商品名：施达赛）则更优先作用于Src，然后是Bcr-Abl，接着是PDGFR和c-KIT。这种多靶点抑制可能导致更多的非特异性副作用。 2. **不良事件** - 多靶点抑制可能导致不同类型的不良事件，如心脏问题（如心力衰竭和QT间期延长）、骨髓抑制（导致贫血、中性粒细胞减少和血小板减少）、免疫系统抑制（增加感染风险）、骨代谢异常、体液潴留和皮肤毒性等。 3. **ENESTnd & DASISION 研究** - ENESTnd研究比较了尼洛替尼与格列卫（伊马替尼）的效果，主要终点是12个月的主要分子缓解（MMR）。结果显示，尼洛替尼在12个月时获得MMR的患者比例更高，并且5年后的维持效果显著优于格列卫。 - DASISION研究则评估了达沙替尼与伊马替尼的疗效，主要终点是12个月的完全细胞遗传学反应（CCyR）。达沙替尼在12个月的CCyR上略胜一筹，但长期随访后，两者的累积MMR差异并不明显。 4. **临床数据解读** - 在ENESTnd研究中，尼洛替尼300mg和400mg剂量组的5年MMR率分别达到29.1%和33.8%，而格列卫为33.6%。这表明尼洛替尼在维持MMR方面有优势。 - DASISION研究中，达沙替尼100mg剂量组在5年的MMR率上也超过伊马替尼，但两者之间的差异不如ENESTnd研究中显著。 总结来说，尼洛替尼和达沙替尼作为CML的治疗药物，虽然都属于TKI，但在作用机制和临床表现上有一定差异。尼洛替尼可能因更精确的靶点选择性而在某些指标上展现出更好的长期疗效，而达沙替尼可能因为多靶点抑制而带来不同的副作用谱。选择哪种药物应根据患者的具体情况和医生的建议来决定。