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固体分散技术 页PPT学习教案.pptx
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会计学
1
固体分散技术 页
固体分散体的主要特点
增加难溶性药物的溶解度和溶出速率,从而
提高药物的生物利用度
延缓或控制药物释放
利用载体的包蔽作用,延缓药物的水解和氧
化
掩盖药物的不良嗅味和刺激性
使液体药物固体化
第
1
页
/
共
44
页
固体分散技术的发展背景
高通量药物筛选而得的活性物质约有
40
%是水
难溶性的
传统的解决溶解度的方法,如制成盐、增溶、减
少粒径、改变晶型等均有局限:
许多中性化合物和某些弱酸、弱碱不能制成盐
成盐后进入胃肠道后又转化成各自相应的酸或碱
添加有机溶剂或表面活性剂制成的溶液剂则降低
了患者的顺应性及商业化
较常用的粒径减少法存在粒径减少的限度及后续
制剂制备的困难
第
2
页
/
共
44
页
亲水性载体制备的固体分散体不仅解决了上述方法
的大部分技术问题,而且能更显著地提高难溶性药
物的溶解度和溶出度
缓释和肠溶载体可以使制剂具有缓释效应或肠溶效
应
已上市的产品有:
瑞士诺华(
Novart
is
)公司的抗真菌药灰黄霉素;
美国礼莱(
Lilly
)公司的抗焦虑药大麻隆;
瑞士罗氏(
Roche
)公司的抗病毒药沙奎那韦;
日本藤泽药业(
Fujisawa
)的免疫抑制药他克莫
司;
西安杨森制药公司的抗真菌药伊曲康唑
第
3
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页
二、载体材料
水溶性载体材
料
聚乙二醇类
聚维酮类
表面活性剂
类
有机酸类
糖类与醇类
难溶性载体材
料
纤维素类
聚丙烯酸树脂
类
脂质类
肠溶性载体材
料
纤维素类
聚丙烯酸树脂
类
纤维素类
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