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胡黄连苦苷Ⅱ在大鼠体内药动学研究及其血浆蛋白
结合率的测定
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阎雪莹，
高宏伟，刁磊，匡海学
黑龙江中医药大学药学院，哈尔滨(150040)
E-mail: yanxueying@hljucm.net
摘 要：目的：建立大鼠血浆中胡黄连苦苷Ⅱ的 HPLC-UV 测定方法，研究在大鼠体内的药
代动力学特征，同时测定其血浆蛋白结合率。方法：血浆样品经简单的甲醇沉淀蛋白后，上
清液直接进样测定。采用 Diamonsil®(钻石)C18 色谱柱（4.6 mm×250 mm，5μm）流动相为
甲醇－水-醋酸（38：62：0.2），检测波长 267 nm，流速 1 ml/min，采用 3p97 药动学软件对
药时数据进行拟合。结果：大鼠尾静脉注射胡黄连苦苷Ⅱ符合二室开放模型。结论：胡黄连
苦苷Ⅱ在大鼠体内分布代谢很快，消除较快。
关键词：胡黄连苦苷Ⅱ；药代动力学；血浆蛋白结合率
中图分类号：R969.1 文献标示码：A
0. 引言
胡黄连苦苷Ⅱ（PicrosideⅡ P-Ⅱ）是常用中药胡黄连中提取分离的有效成分。体外实验
表明，胡黄连苦苷Ⅱ既可以对抗补体介导的肝细胞毒，又可对抗 CCl4 引导的肝细胞毒性；
体内试验表明胡黄连苦苷Ⅱ能够降低 D-GaIN 和 LPS 所致的急性肝损伤时血清中丙氨酸转氨
酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）水平，能够减少 MDA 的含量，增强 SOD 的活性，保
护肝细胞损伤，阻止肝细胞凋亡
[1]
。本文建立了血浆中 P-Ⅱ的 RP-HPLC 测定方法，并采取
微透析平衡法测定血浆蛋白结合率，旨在探讨 P-Ⅱ在大鼠体内的药代动力学特征，为该药
的合理应用及进一步研究提供参考资料。
1. 试验仪器与材料
1.1 试剂与药品
胡黄连苦苷Ⅱ对照品从西藏胡黄连中提取分离纯化
[2]
，经
1
H-NMR、
13
C-NMR、ESI-MS
鉴定为胡黄连苦苷Ⅱ，纯度>98%，甲醇（色谱纯 Dikma 公司）。
1.2 动物与仪器
SD 大鼠 48 只，雌雄各半，体重 200+20 g，（黑龙江中医药大学实验动物中心提供）。
岛津 HPLC-2010A 液相色谱仪；Class-Vp6.0 工作站；QL-901 Vortex 涡旋振荡器（江苏其林
贝尔仪器制造有限公司）；TGL-16C 离心机（上海安亭科学仪器厂）；HJ-6A 恒温数显磁力
搅拌器（江苏荣华仪器制造有限公司）。
2. 实验方法
2.1 色谱条件
色谱柱：Diamonsil®(钻石)C18 色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；保护柱 Easy-guardⅡkit
C18（10×4.6 mm）（Dikama 公司）；流动相：甲醇：水：醋酸（38：62：0.2）；流 速 1 ml·min
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；
1
本课题得到国家自然科学基金项目（编号：30600804）资助。
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