大环内酯类抗生素是一类重要的抗菌药物，其主要特点是具有14至16个碳原子组成的内酯环结构。这些抗生素包括了多种天然和半合成的化合物，如红霉素作为天然药物的代表，以及克拉霉素和阿奇霉素等半合成药物。它们在药理作用上表现出广谱抗菌特性，尤其对需氧的革兰氏阳性(G+)和革兰氏阴性(G-)球菌，以及厌氧球菌、螺旋体、支原体、立克次体、衣原体等非典型病原体有良好的抑制或杀灭效果。
大环内酯类抗生素的作用机制是通过不可逆地与细菌核糖体的50S亚基结合，干扰转肽作用和mRNA移位，从而阻止细菌蛋白质的合成，但对哺乳动物细胞的核糖体无害，因此具有较低的毒性。这一类药物的共同特点是疗效显著，不良反应相对较少，尤其适合那些对β-内酰胺类抗生素过敏的患者。
然而，随着临床应用的广泛，大环内酯类抗生素的耐药性问题日益突出。细菌可以通过产生灭活酶（如酯酶、磷酸转移酶）、改变靶位（例如23SrRNA的甲基化）、降低药物摄入、增强外排系统以及核糖体突变等多种机制来对抗这些药物，导致部分交叉耐药性的出现。因此，在临床上合理使用和监测耐药性至关重要。
在体内过程方面，天然的大环内酯类抗生素由于其碱性特性，可能在胃酸环境下被破坏，所以通常采用肠溶包衣以提高口服吸收。它们在体内的分布广泛，能够穿透各种组织，包括肺、胆汁、痰液等，使得它们特别适用于治疗呼吸道和软组织感染。
大环内酯类抗生素是一类重要的抗菌药物，具有广谱抗菌活性，但耐药性问题需要关注。临床医生在选用这类药物时，应考虑患者的个体差异、感染类型以及药物间的交叉耐药性，以实现最佳的治疗效果。同时，合理用药和耐药性管理也是确保大环内酯类抗生素持续有效性的关键。
VIP享7折，此内容立减5.97元 
