2-氨基-3-溴吡啶与末端炔烃的钯催化Sonogashira偶联反应

所需积分/C币:42 2020-06-04 00:46:31 1.29MB PDF
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在钯催化剂的存在下,钯催化的3-卤素-2-氨基吡啶1与末端炔烃2的Sonogashira偶联反应提供了相应的21个目标产物3a-3u。 通过1 H NMR,13 C NMR和HRMS确认并表征了目标产物3a-3u的结构。 还研究了不同种类的催化剂用量,碱,底物和温度的影响。 在优化条件下,包括2.5 mol%Pd(CF3COO)2、5 mol%PPh3和5 mol%CuI作为添加剂,1 mL Et3N,带有末端炔烃2的底物1在100°C交叉偶联反应3 h在DMF中得到的产物以中等至优异的产率(72%-96%)提供了2-氨基-3-炔基吡啶3的相应产物。 本方法提供了一种有效的合成方法,包括操作方便,高效和广泛应用。

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