G蛋白偶联受体（GPCR）家族的神经肽和趋化因子受体属于不同的类别和亚组，在可能适合于正电子发射断层扫描（PET）的小分子的细胞外和跨膜结构域上提供不同的停靠位点和特殊的结合行为。 该文稿概述了过去五年中在大脑神经元和小胶质细胞中表达的肽和趋化因子受体选择中小分子非肽配体的最新进展。 选择Orexin 1和orexin 2受体（OX1R; OX2R）以及神经肽Y1和Y2受体（NPY1R，NPY2R）作为A类神经肽受体的代表，趋化因子受体CX3C（CX3CR1）作为A类蛋白激活受体，在细胞中高度表达激活的小胶质细胞和促肾上腺皮质激素释放因子受体1（CRFR1）作为代表的B1类受体。 结合结构域及其内源性配体之间的结构差异以及在不同类型的细胞中的平行表达以及脑组织中这些受体的密度通常较低，这些因素使寻找选择性和敏感配体比经典GPCR受体更加困难。 对于NPY受体拮抗剂和食欲素受体拮抗剂，观察到配体发展的主要进展。 对于食欲素受体，可以通过建模方法来支持寻找合适的配体，因为最近这些受体的完整分子结构已经可用。 在PET中以及与其他B1类受体配体结合的小分子以及药效学研究显示，CRFR1具有完
